緩釋系統(tǒng) 讓安全避孕更持久
口服避孕的應(yīng)用取得了滿意的效果,但藥物要經(jīng)消化道吸收到肝臟,一部分要被破壞掉,降低了利用效率,也加重了肝臟的負(fù)擔(dān),為此科學(xué)家們?cè)O(shè)想研制一種緩釋系統(tǒng)放在皮下,生殖道等部位,一充分利用避孕藥效,又可延長使用時(shí)間。藥物的效果與體內(nèi)代謝速度有很大關(guān)系,如果改變藥物的載體就可能延長它們的有效期,1958年,據(jù)加克曼和威特澤爾報(bào)道,一些激素如果以油作為載體,皮下或肌肉注射后,有效期可達(dá)幾個(gè)月。不過,類似配方的藥劑隨著時(shí)間的延長,其釋放率卻很快下降,相應(yīng)地避孕失敗率就會(huì)增加,后來,科學(xué)家們?cè)O(shè)想,把激素類藥物放入一種惰性物質(zhì)做成的裝置中,就可提相當(dāng)穩(wěn)定的持久藥源。受多種治療心臟病的整律器的啟發(fā),人們選擇了硅橡膠作為載體。為慎重起見,科學(xué)家們將含有雌激素的硅橡膠器在羊的皮下,結(jié)果證明對(duì)排卵有抑制作用。
緩釋避孕系統(tǒng)在近20年中得到較快發(fā)展,比較成熟且應(yīng)用最廣的應(yīng)算皮下埋植劑。目前的皮下埋植劑均采用合成的孕激素,如左旋18甲基炔諾酮或地索高諾酮等。通常使用的埋植劑由2或6枚火柴棒大小的硅膠囊管組成,每枚膠囊管內(nèi)裝有左旋18甲基炔
諾酮膠囊管埋入皮下組織后,立即開始緩慢地釋放避孕藥,24小時(shí)后即可起到避孕作用,有效避孕時(shí)見為5年,一般,40歲以下需要長期避孕的婦女,只要身體健康,均可采用此種方法避孕,尤其適合于使用節(jié)育環(huán)容易失敗、不。能按時(shí)服用避孕藥以及對(duì)做絕育一手術(shù)有顧慮的婦女。
除皮下埋植劑外,緩釋避孕系統(tǒng)還有陰道環(huán),緩釋避孕針劑及避孕貼劑等。陰道環(huán)也是以硅橡膠為載體,和避孕藥混合制成環(huán)狀,將其放入陰道內(nèi),由使用者自行放置和取出。而緩釋避孕針劑不同于一般的長效避孕針劑,它是以可生物降解的高分子化合。物如乳酸等共聚物為載體,與避孕藥相混合制成微球或微囊,注射到皮下,起到避孕作用的??偟膩砜矗@些緩釋避孕系統(tǒng)可接受性高于口服避孕藥,但也需要根椐女性個(gè)體情況選擇而用。